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受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性

2023-11-16 来源:医学考试在线 浏览次数: 发布者:王老师

“受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性”为了帮助大家了解,小编整理如下:

激动剂

完全激动剂

有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应

部分激动剂

具有一定的亲和力,内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应

拮抗剂

竞争性拮抗剂

虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平,竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力

非竞争性拮抗剂

非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应

以上“受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性”由博傲小编整理,希望对大家有所帮助!
 

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